GCS - yén ubar ieu? Peta tur balukar glucocorticosteroids ubar

Pasti anjeun geus kungsi ngadéngé hormon stériod. awak urang terus ngahasilkeun maranehna ngatur proses hirup. Dina artikel ieu kami baris nganggap glucocorticoids - hormon stériod, nu dihasilkeun tina cortex adrénal. Bari lolobana urang museurkeun analogues sintétik maranéhanana - GCS. Naon ubar? Pikeun nu sipatna dipaké sarta jenis ruksakna aranjeunna ngakibatkeun? Hayu urang tingali.

Inpo umum ngeunaan GCS. Naon ubar?

organisme kami synthesises hormon stériod kayaning glucocorticoids. Éta téh dihasilkeun ku cortex adrénal, sarta pamakéan maranéhanana utamana nu patali jeung pengobatan insufficiency adrénal. Kiwari, maké henteu ngan glucocorticoids alam, tapi ogé analogues sintétik maranéhanana - GCS. Naon ubar? Pikeun manusa, analogs ieu hartosna pisan, sabab kudu aya dina awak anti radang, immunosuppressive, antishock, pangaruh anti alérgi.

Glucocorticoids geus jadi dipake salaku ubar (disebut dina artikel - PM) dina 40-ies abad XX. Nepi ka tungtun taun nu 30s awal abad ka, ilmuwan geus kapanggih sanyawa hormon stéroid di cortex adrénal manusa, sarta taun 1937 anjeunna dipilih deoxycorticosterone mineralocorticoid. Dina awal 40-ies anu diturunkeun glucocorticoid hydrocortisone jeung cortisone. épék Pharmacological of cortisone na hydrocortisone éta jadi rupa-rupa, nya éta ieu mutuskeun pikeun make poto eta jadi ubar. Sanggeus sababaraha waktu, ilmuwan geus dilumangsungkeun sintésis maranéhanana.

The glucocorticoid paling aktif dina organisme manusa téh - kortisol (analog - hydrocortisone, anu harga - 100-150 rubles), sarta eta dianggap utama. Ieu oge mungkin keur allocate kirang aktif: corticosterone, cortisone, 11-deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

Tina sagala glucocorticoids alam salaku pamakéan narkoba kapanggih ukur hydrocortisone jeung cortisone. Sanajan kitu, kiwari dimungkinkeun épék sabab samping leuwih remen tinimbang hormon lianna, naha nu mangrupa wanoh hadir pamakéan taun ubar ngan bisa laksana. Pikeun tanggal, ngan dipaké glucocorticoid hydrocortisone atawa éster na (hydrocortisone hemisuccinate na hydrocortisone asétat).

Sedengkeun pikeun glucocorticosteroids (glucocorticoid sintétik), Kiwari urang disintésis ku Jumlah hartosna, diantara nu nu fluorinated (flumethasone, triamcinolone, betamethasone, dexamethasone, jeung saterusna.) Sarta non-fluorinated (methylprednisolone, prednisolone, prednisone) glucocorticoids.

agen sapertos aktif ti counterparts alam, sarta anu diperlukeun pikeun pengobatan dosis leutik.

Mékanisme peta ngeunaan corticosteroids

Peta ngeunaan glucocorticoids di tingkat molekular teu pinuh dipikaharti. Élmuwan yakin yén obat ieu meta dina sél di tingkat pangaturan transkripsi gén.

Corticosteroids berinteraksi sareng reséptor glucocorticoid intrasélular nu hadir dina ampir unggal sél dina awak manusa. Dina henteuna reséptor hormon (anu mangrupakeun protéin cytosolic) anu saukur dinonaktipkeun. Dina kaayaan aktif sipatna bagian tina heterocomplexes, nu ngawengku ogé immunophilin, protéin shock panas sarta saterusna.

Nalika stéroid nembus sél (ngaliwatan mémbran), maranéhna ngabeungkeut reséptor jeung aktipkeun kompléks "glucocorticoid + reséptor", nu satutasna mah asup kana inti sél jeung dilibetkeun ku wewengkon DNA nu lokasina di promoter sempalan stéroid pakait gén (aranjeunna disebut oge glucocorticoid 'jawab elemen). Kompléks "+ glucocorticoid reséptor" téh bisa ngatur (ngahambat atanapi, Sabalikna, aktipkeun) prosés transkripsi gén tangtu. Ieu naon ngabalukarkeun suprési atanapi stimulasi of mRNA, kitu ogé parobahan dina sintésis rupa-rupa énzim jeung protéin pangaturan nu nyapih épék sélular.

Rupa-rupa panalungtikan nunjukkeun yén kompléks "glucocorticoid + reséptor" ieu diréaksikeun jeung sagala rupa faktor transkripsi, e.g., kayaning faktor nuklir kappa B (NF-KB), atawa aktivator protéin transkripsi (AP-1) yén ngatur gén aub dina réspon imun, sarta peradangan (molekul adhesion, gén cytokine, Protéase jeung saterusna.).

Balukar utama GCS

épék glucocorticoids dina awak manusa téh sababaraha. hormon ieu gaduh, antishock, imunnodepressivnoe, aksi antitoxic antiallergic, antiinflammatory na antiinflammatory. Hayu urang nyandak hiji tampilan ngadeukeutan di kumaha laku lampah corticosteroids.

• épék anti radang of corticosteroids. Ngabalukarkeun suprési aktivitas phospholipase A liberatiou _2. Nalika inhibisi énzim ieu awak manusa anu diteken (release) nu inhibisi asam arakidonat jeung formasi sababaraha mediators radang (kayaning prostaglandin, leukotrienes, sarta troboksan t. D.). Leuwih ti éta, glucocorticosteroids panarimaan ngurangan exudation, vasoconstriction (narrowing) kapilér cairan, perbaikan microcirculation dina inflamasi nu.
• Anti alérgi efek GCS. Ieu lumangsung salaku hasil tina nurunkeun sékrési jeung sintésis mediators tina alergi, ngurangan basophils sirkulasi, inhibisi release histamine ti basophils jeung sél tihang sensitized, ngurangan Jumlah B sarta limfosit T, ngurangan sensitipitas sél ka mediators tina alergi, parobahan réspon imun, kitu ogé suprési produksi antibodi.
• aktivitas Immunosuppressive of GCS. Naon ubar? Ieu ngandung harti yén obat ngahambat immunogenez, ngurangan produksi antibodi. Corticosteroids ngahambat migrasi sél sirung sungsum tulang, ngahambat aktivitas B sarta limfosit T ngahambat sékrési cytokines ti makrofag sarta leukosit.
• Anti toksik sarta pangaruh antishock of corticosteroids. Pangaruh hormon disababkeun ku darah tinggi manusa, kitu oge aktivasina énzim ati aub dina métabolisme xenon na endobiotikov.
• aktivitas Mineralocorticoid. Glucocorticosteroids miboga kamampuh retard natrium jeung cai dina awak, merangsang ékskrési kalium. substitutes sintétik Ieu henteu sakumaha alus salaku hormon alam, tapi éta pangaruh dina awak dipibanda.

Pharmacokinetics

Pikeun durasi Peta of stéroid sistemik bisa dibagi jadi:

1. Glucocorticosteroids Peta pondok (e.g., hydrocortisone, hargana nu beda-beda ti 100 nepi ka 150 rubles).
2. Glucocorticosteroids kalawan lilana rata Peta (prednisolone (eupan balik nu teu pisan alus), methylprednisolone).
3. Glucocorticosteroids kalawan aksi berkepanjangan (triamcinolone acetonide, dexamethasone, betamethasone).

Tapi teu ukur pikeun durasi glucocorticosteroids bisa jadi ditangtukeun. Klasifikasi aranjeunna oge meureun mode administrasi:

• lisan;
• intranasal;
• Kaseuseup glucocorticosteroids.

Klasifikasi ieu, kumaha ogé, lumaku ngan pikeun glucocorticosteroids sistem.

Aya sababaraha obat dina bentuk ointments na creams (corticosteroids lokal). Contona, "Afloderm". Harita tina formulasi sapertos anu alus.

Hayu urang nempo rupa corticosteroids sistemik nyalira.

stéroid lisan sampurna diserep dina peujit tanpa ngabalukarkeun masalah. Aktip ngabeungkeut protéin dina plasma (transcortin, albumin). Konsentrasi maksimum corticosteroids lisan dina getih geus ngahontal sanggeus 1,5 jam sanggeus administrasi. Aranjeunna ngalaman biotransformation dina ati, ginjal (sawaréh) jeung jaringan lianna ku conjugation mun glucuronide atawa sulfat.

Kira 70% GCS conjugated dikaluarkeun dina cikiih dina, lian 20% dina tai bakal nunjukkeun engké, sarta sésana - kalawan cairan biologis lianna (e.g., engké). satengah - ti 2 nepi ka 4 jam.

Anjeun tiasa nyieun hiji méja leutik kalawan parameter pharmacokinetic of corticosteroids lisan.

Glucocorticosteroids. Obat (ngaran)	Satengah-hirup jaringan	Plasma satengah hirup
hydrocortisone	8-12 jam	0.5-1.5 jam
cortisone	8-12 jam	0.7-2 jam
Prednisolone (ulasan henteu pisan alus)	18-36 jam	2-4 jam
methylprednisolone	18-36 jam	2-4 jam
fludrocortisone	18-36 jam	3,5 jam
dexamethasone	36-54 jam	5:00

stéroid kaseuseup dina praktekna klinis modern dibere triamcinolone acetonide, fluticasone propionate, mometasone furoate, budesonide na beclomethasone dipropionate.

parameter Pharmacokinetic ogé bisa dibere dina méja:

Glucocorticosteroids. Obat (ngaran)	Kagiatan anti radang lokal	volume distribusi	Plasma satengah hirup	Kekecapan petikan ngaliwatan ati
beclomethasone dipropionate	0,64 unit.	-	0,5 jam	70%
budesonide	1 Unit.	4.3 l / kg	1,7-3,4 jam	90%
triamcinolone acetonide	0,27 unit.	1.2 l / kg	1.4-2 jam	80-90%
fluticasone propionate	1 Unit.	3,7 l / kg	3.1 jam	99%
flunisolide	0,34 unit.	1,8 l / kg	1.6 jam	-

stéroid sengau di ubar kiwari dibere fluticasone propionate, flunisolide, triamcinolone acetonide, mometasone furoate, budesonide na beclomethasone dipropionate. Sababaraha di antarana disebut jalan anu sarua sakumaha corticosteroids kaseuseup.

Sanggeus aplikasi tina corticosteroids intranasal dosis diserep dina peujit jeung bagian sejen asalna tina mukosa airway langsung kana saluran getih.

Glucocorticosteroids, trapped dina saluran pencernaan, anu diserep salila kira 1-8 persén, sarta kahiji lulus ngaliwatan ati biotransformed ampir sakabéhna kana métabolit aktif.

Glucocorticosteroids nu geus ngagaduhan kana getih, ngahidrilosis kana zat aktif. Di dieu téh tabel mibanda parameter pharmacokinetic maranéhna:

Glucocorticosteroids. olahan	Bioavailability lamun ngasupkeun getih, sakumaha perséntase	Bioavailability nalika diserep tina saluran cerna, dina persen
budesonide	34	11
beclomethasone dipropionate	44	20-25
mometasone furoate	<0.1	<1
triamcinolone acetonide	Taya Émbaran	10,6-23
fluticasone propionate	0.5-2
flunisolide	40-50	21

Obat sapertos "Afloderm" (eupan balik nu ngajaga popping nepi kana bersih), pikeun ngagambarkeun misah damel moal aya rasa. Unggal sahijina nyaeta bahan aktif utama, nu gampang geus disebutkeun di luhur. obat ieu - corticosteroids lokal, sarta aranjeunna digambarkeun paling mindeng dina bentuk ointments atanapi creams.

Tempat Terapi glucocorticosteroid (indikasi pikeun pamakéan)

Pikeun unggal jenis ti glucocorticosteroids indikasi na keur dipake. Ku kituna, corticosteroids lisan anu dipaké pikeun ngubaran:

• Kasakit Crohn urang;
• colitis ulcerative;
• gangguan lung interstitial;
• sindrom marabahaya saluran pernapasan akut;
• pneumonia parna;
• Kasakit pulmonal obstructive kronis dina fase akut;
• asma bronchial;
• thyroiditis subacute;
• hyperplasia adrénal bawaan (dina hal ieu, hiji jalma henteu ngahasilkeun corticoids dirina jeung kapaksa nyandak analogues sintétik maranéhanana);
• insufficiency adrénal akut.

Ogé stéroid anu dipaké dina terapi gaganti gagal napochechnikovoy primér sarta sekundér.

corticosteroids Intranasal anu dipaké pikeun:

• rhinitis idiopathic (vasomotor);
• rhinitis non-alérgi jeung eosinophilia;
• pilipoze irung;
• rhinitis alérgi perennial (pengkuh);
• musiman rhinitis alérgi (intermittent).

corticosteroids kaseuseup anu dipaké pikeun natambaan kasakit pulmonal obstructive kronis, asma bronchial.

Contraindications

Kawaspadaan kedah ngubaran GCS di ieu kaayaan klinis:

• lactation;
• glaucoma;
• Sababaraha panyakit cornea, nu digabungkeun jeung Abnormalitas of Épitél nu;
• jamur atanapi kasakit viral panon;
• inféksi purulent;
• jaman vaksinasi;
• sipilis;
• formulir aktif tina tuberkulosis;
• inféksi herpes;
• inféksi jamur sistemik;
• sababaraha gering méntal jeung gejala produktif;
• gelar parna ti gagal ginjal;
• hipertensi;
• thromboembolism;
• maag duodenal atawa burih;
• diabetes;
• Kasakit Cushing urang.

corticosteroids intranasal mastikeun contraindicated dina kasus sapertos:

• sering nosebleeds dina sajarah;
• hemorrhagic diathesis;
• hypersensitivity.

Glucocorticosteroids: efek samping

efek samping tina corticosteroids bisa dibagi jadi lokal sarta sistemik.

efek samping Lokal

Dibagi kana efek tina corticosteroids kaseuseup na intranasal.

1. épék ngarugikeun Lokal ti glucocorticosteroids kaseuseup:

• batuk;
• dysphonia;
• candidiasis sahiji rohangan lisan jeung pharynx.

2. efek samping Lokal of corticosteroids intranasal:

• perforation tina secundum nasal;
• nosebleeds;
• ngaduruk jeung mémbran mukosa garing tina irung jeung pharynx;
• sneezing;
• irung itchy.

efek samping sistemik

Dibagi nurutkeun bagian awak nu beroperasi.

1. Bagian sistim saraf pusat:

• psychoses;
• depresi;
• euforia;
• insomnia;
• sénsitip.

2. Kusabab sistem cardiovascular:

• thromboembolism;
• véna thrombosis jero;
• darah tinggi;
• myocardiodystrophy.

3. Ti sistem reproduksi:

• hirsutism;
• nyangsang ngembangkeun seksual;
• disfungsi seksual;
• stabil siklus menstruasi.

4. Ti dina sistim digésti mah:

• lemak ati;
• pancreatitis;
• ngaluarkeun getih ti saluran cerna;
• borok stéroid burih jeung peujit.

5. Ti sistem éndokrin:

• diabetes;
• sindrom Cushing urang;
• obesitas;
• atrophy of cortex adrénal alatan inhibisi fungsi na.

6. Ti sisi pandangan:

• glaucoma;
• posterior katarak subcapsular.

7. Ti sistem musculoskeletal:

• wasting otot;
• myopathy;
• stunted tumuwuh di barudak;
• avascular necrosis jeung tulang fractures;
• osteoporosis.

8. Pikeun kulit:

• alopecia;
• striae;
• thinning kulit.

9. efek samping lianna:

• bentuk tepa jeung kronis akut prosés radang;
• bareuh;
• natrium jeung cai ingetan dina awak urang.

ukuran precautionary

Dina sababaraha kasus, corticosteroids kudu dipake kalawan caution.

Contona, penderita Sirosis, hypothyroidism, hypoalbuminemia, sarta penderita pikun atanapi manula bisa ditingkatkeun Peta of corticosteroids.

Dina aplikasi tina corticosteroids nalika kakandungan kudu tumut kana akun efek ekspektasi tina perlakuan pikeun indung jeung résiko éfék négatif ubar on fétus, sakumaha corticosteroids bisa ngaruksak ngembangkeun tumuwuhna fétus sipatna komo defects kayaning palate cleft jeung saterusna.

Mun salila pamakéan GCS sabar miboga inféksi (pox hayam, cacar, jeung saterusna. D.), Ieu bisa lumangsung pisan serius.

Dina pengobatan pasien kalayan corticosteroids atawa kasakit radang otoimun (rematik rheumatoid, kasakit bowel, lupus erythematosus sistemik jeung kawas. D.) Sightings lalawanan stéroid can katalungtik.

Pasén narima stéroid lisan pikeun lila, perlu périodik nyandak getih gaib fecal tur lulus fibroezofagogastroduodenoskopiyu sakumaha maag stéroid salila perlakuan jeung corticosteroids bisa jadi teu jadi kaganggu.

Dina 30-50% pasien diperlakukeun kalayan corticosteroids keur lila, ngamekarkeun osteoporosis. Sakumaha aturan, éta mangaruhan suku, leungeun, pelvis, tulang rusuk, tulang tonggong.

Interaksi jeung ubar lianna

Kabéh glucocorticosteroids (klasifikasi henteu masalah didieu) nalika di kontak jeung narkoba sejenna masihan pangaruh nu tangtu, sarta pangaruh ieu teu salawasna positif pikeun awak urang. Di dieu Kang naon nu peryogi kauninga saméméh nerapkeun corticosteroids ditéang jeung ubar lianna:

1. GCS na antacids - glucocorticosteroids diserep nurun.
2. GCS na barbiturates, phenytoin, hexamidine, diphenhydramine, carbamazepine, rifampicin - glucocorticosteroids biotransformation dina ati ngaronjat.
3. GCS na isoniazid, erythromycin - glucocorticosteroids biotransformation dina ati nurun.
4. SCS na salicylates, phenylbutazone, barbiturates, digitoxin, pénisilin, chloramphenicol - sakabéh ubar ieu ditingkatkeun ilangna.
5. GCS na isoniazid - palanggaran éta psyche manusa.
6. Corticosteroids na reserpine - mecenghulna kaayaan depressive.
7. GCS na tricyclic antidepressants - ngaronjat tekanan intraocular.
8. GCS na agonists - peta ubar ieu ngaronjatkeun.
9. Corticosteroids na theophylline - Peta anti radang of glucocorticoids naek, ngamekarkeun épék cardiotoxic.
10. SCS na diuretics, amphotericin B, mineralocorticoid - ngaronjatkeun risiko hypokalemia.
11. GCS tur langsung anticoagulants, fibrinolytics, butadiene, ibuprofen, asam ethacrynic - bisa jadi dituturkeun ku komplikasi hemorrhagic.
12. SCS na indomethacin, salicylates - kombinasi ieu bisa ngabalukarkeun lesions ulcerative saluran cerna.
13. Corticosteroids na paracetamol - nu karacunan tamba ngaronjat.
14. Corticosteroids na azathioprine - ngaronjatkeun risiko katarak, myopathy.
15. GCS na mercaptopurine - kombinasi bisa ngakibatkeun ngaronjat konsentrasi asam urat dina getih.
16. GCS na hingamin - amplified épék dihoyongkeun tamba ieu (corneal opacity, myopathy, dermatitis).
17. GCS na methandrostenolone - ngagedékeun épék ngarugikeun of glucocorticoids.
18. Corticosteroids sarta olahan beusi, androgens - ngaronjat sintésis erythropoietin, sarta ngalawan tukang ieu, sarta ngaronjat erythropoiesis.
19. GCS na hypoglycemic ubar - réduksi ampir lengkep efektivitas maranéhanana.

kacindekan

Stéroid - obatan, tanpa nu ubar modern masih aya kacangcayaan biaya. Éta téh dipaké pikeun pengobatan hambalan pisan parna kasakit, atawa ngan saukur keur ningkatkeun Peta tina ubar. Sanajan kitu, sakumaha kalayan sagala pangobatan, glucocorticosteroids efek samping na boga contraindications teuing. Ulah poho ngeunaan eta. Luhureun kami geus didaptarkeun sakabeh kasus dimana teu perlu ngagunakeun stéroid jeung ogé geus disadiakeun daptar interaksi corticosteroids jeung narkoba lianna. mékanisme peta ngeunaan corticosteroids sarta sakabéh épék maranéhna geus ogé geus dijelaskeun dina jéntré dieu. Ayeuna kabeh nu peryogi kauninga ngeunaan GCS, anu dina hiji tempat - artikel ieu. Sanajan kitu, dina sagala hal, ulah ngamimitian perlakuan ngan sanggeus maca inpo umum tentang GCS. obat ieu, tangtosna, bisa dibeuli tanpa resép hiji, tapi naha anjeun peryogi eta? Sateuacan nganggo obat naon mimitina kudu menta nasehat spesialis a. Janten sehat sarta moal timer medicate!