Obat Antileukotriene generasi anyar: daptar nu pangalusna

obat Antileukotriene ngagambarkeun kelas anyar agén nu ngurangan prosés radang anu alérgi atawa tepa etiology.

Dina raraga ngarti prinsip Peta obat ieu, perlu ngartos naon anu leukotrienes.

leukotrienes

Aranjeunna mediators of inflammation. Numutkeun struktur kimiana maranéhanana, aranjeunna asam lemak, nu diwangun ku asam arakidonat.

Leukotrienes nu aub dina ngembangkeun asma. Kitu ogé histamine sipatna mediators réaksi alérgi sahiji jenis saharita. Histamine bisa ngabalukarkeun bronchospasm jangka pondok gancang tapi na leukotrienes ngakibatkeun nyangsang na panjang spasm.

Salaku ubar antileukotriene diklasifikasikeun?

Ayeuna, leukotrienes digolongkeun kieu: A _4, B _4, C _4, D _4, E _4.

Sintésis leukotrienes diturunkeun tina asam arakidonat. Ieu dina pangaruh proceeds 5-lipoxygenase mun leukotriene A _4. Sanggeus éta aya réaksi cascade, anu nyababkeun éta formulir di handap leukotrienes B ₄ -C ₄ -D ₄ -E _4. Produk ahir réaksi ieu - LTE _4.

Ngadegkeun éta LTE _4, D _4, E ₄ bisa ngabalukarkeun éfék bronchoconstrictor, kanaékan sékrési mukus bisa nyumbang kana ngembangkeun busung lapar, ngahambat clearance mucociliary.

B _4, D _4, E ₄ boga aktivitas chemotactic, i.e. bisa mikat neutrofil na eosinophils di zone prosés radang.

Elmuwan geus ditémbongkeun yén leukotrienes dihasilkeun ku makrofag, sél tihang, eosinophils, neutrofil, T-limfosit, nu langsung aub dina réaksi radang. obat Antileukotriene dina asma mindeng dipaké.

Saatos sél datang kana kontak jeung hiji allergen jeung cooling lumangsung rél atawa sanggeus exertion fisik, diaktipkeun sintésis lt. Nyaeta, sintésis anu dimimitian nalika osmolarity tina eusi nambahan bronchial.

Opat grup ubar

Kan ayeuna nu terkenal dina sakabéh opat grup antileukotriene obat:

1. "Zileuton", nu mangrupakeun inhibitor langsung tina 5-lipoxygenase.
2. Formulasi anu sambetan ngagantung, prosés mengikat protéinna kalayan asam arakidonat dinyana.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "Montelukast", "pranlukast", "verlukast" nu mangrupakeun antagonists of reséptor leukotriene sulfidopeptidnyh.
4. Narkoba anu antagonists of leukotriene B ₄ reséptor.

Paling neuleuman aya ubar antileukotriene sahiji grup kahiji jeung grup katilu dana. Mertimbangkeun grup ieu di leuwih jéntré.

"Zileuton"

"Zileuton" mangrupakeun inhibitor malik tina 5-lipoxygenase. Ieu bisa ngahambat formasi sulfidopeptidnyh The lt na RT _4. tamba mungkin gaduh épék bronchodilator abadi nepi ka lima jam. Ogé éta bisa nyegah lumangsungna spasm bronchial, nu konsekuensi paparan ka hawa tiis atawa "aspirin".

Sababaraha studi ngabuktikeun yén "Zileuton" ditugaskeun pikeun penderita nalangsara ti asma bronchial pikeun hiji nepi ka genep bulan, bisa ngurangan kabutuhan sabar mun kaseuseup β2-agonists na corticosteroids. A dosis "zileuton" single warns nu lumangsungna sneezing na shortness of nasal engapan dina pasien anu kakurangan tina rhinitis alérgi sanggeus administrasi nasal of allergen.

The terapi genep minggu jeung "zileuton" atopic asma némbongkeun hasil signifikan. Dokter nyebutkeun-kualitas luhur nurunkeun tina eosinophils jeung neutrofil. Ogé, éta turun faktor tumor necrosis dina cairan lavage bronchoalveolar sanggeus test tipe allergen. Maksudna naon ubar antileukotriene unik, mékanisme peta ieu dumasar kana ieu.

"Zileuton" dicirikeun ku waktu relatif pondok, salila aya paruhna. Ieu nunjukkeun yen tamba kudu dilaksanakeun remen cukup opat kali sapoé. Sajaba ti éta, "Zileuton" sanggup ngurangan clearance of theophylline. Ieu kudu dianggap, upami eta dianggap paralel narima theophylline na "zileuton". Hartina, dosis mimitina kudu ngurangan. Lamun "Zileuton" geus dibéré hiji jangka panjang, perlu keur ngawas tingkat énzim ati.

Tapi aya antileukotriene generasi anyar narkoba, daftar maranéhanana ditempokeun di handap.

Agén nu antagonists of leukotrienes sulfidopeptidnyh, pesaing nu kacida selektif sarta malik blocker lt D ₄ reséptor. obat ieu ngawengku "pranlukast" "Zafirlukast", "Montelukast".

"Akolat" ( "Zafirlukast")

"Zafirlukast" alias "Akolat" téh paling neuleuman ngeunaan ieu grup zat ubar antileukotriene. Éta ogé orientasi bronchodilator aktif. éfék lasts keur rada lila, nepi ka lima jam. "Zafirlukast" proses nyaeta bisa nyegah ngembangkeun hiji réaksi asthmatic dina kasus tina inhalation allergen. éféktivitas na geus kabuktian, sarta spasm pencegahan bronchial, nu geus provoked ku hawa tiis, aspirin, aktivitas fisik, polutan. obat aktif, sarta nyiapkeun "Montelukast" bisa ningkatkeun kagiatan bronchodilator of β2-agonists.

"Akolat" ( "Zafirlukast") kudu absorbability alus, konsentrasi puncak na dina getih kahontal sanggeus tilu jam sanggeus administrasi na. jaman paruhna of rada lila ti éta "zileuton", sarta mangrupa 10 jam. Sajaba ti éta, teu boga pangaruh dina clearance of theophylline. Nampa ubar aktif kedah boh sajam saméméh tepung atawa dina dua jam saterusna, saprak dahareun considerably ngurangan kapasitas diserep na. Hartina bisa ditolerir lumayan lah.

kacindekan

obat Antileukotriene pikeun alergi bisa dipaké pikeun barudak, tapi moal saméméh maranéhna ngahontal umur dua. Kalayan bantuan pangobatan ieu dina barudak dirawat kalayan bronchitis kumat, rhinitis alérgi, asma hampang.